Biološka zdravila so ne samo olajšala življenje številnim kroničnim bolnikom, ki so do tedaj uveljavljene oblike zdravljenja zaradi številnih stranskih učinkov slabo prenašali, pač pa tudi prinesla novo upanje za vse številnejše onkološke bolnike. Zelo poenostavljeno: princip pridobivanja bioloških zdravil sledi ideji, da bi s pomočjo najbolj sodobne tehnologije izdelali molekulo, ki bo »napadla« celice z določenimi značilnostmi (na primer tiste, ki jih »prepozna« kot maligne) in jih poškodovala do te mere, da bodo odmrle. Tisto, kar je sploh omogočilo realizacijo tovrstnih idej, so bile metode genske tehnologije, s pomočjo katerih so sploh lahko izdelali molekulo (protitelo), ki na celici nevtralizira točno določeno tarčo. Odtod tudi ime tarčna zdravila, pri čemer je pomembno spomniti, da niso vsa tarčna zdravila tudi biološka in obratno. V laični praksi se za biološka zdravila uporablja izraz monoklonsko protitelo, prvo tovrstno zdravilo pa je bilo rituksimab, ki so ga leta 1997 odobrili za zdravljenje ne-hodgkinovega limfoma. Biološka in tarčna zdravila v principu izkoriščajo mehanizme, po katerih se celice, na primer rakave, sporazumevajo med seboj. Klasični citostatiki denimo delujejo tako, da uničujejo vse hitro deleče se celice. Ker niso sposobni ločiti med rakastimi in običajnimi celicami, prizadenejo vse celice v fazi delitve. Biološka zdravila so usmerjena na točno določeno tarčo, ki na primer rakasto celico loči od naravne.