Ker kajenje povzroča močno stopnjo odvisnosti od nikotina, je opustitev te navade za kadilce nadvse težavna in problematična. Tobak namreč vsebuje alkaloid nikotin, ki potem, ko ga kadilci s kajenjem vdihavajo, hitro preide krvno-možgansko bariero in se v možganih aktivno veže na tako imenovane nikotinske receptorje. Ti z mehanizmom povratne zveze spodbujajo možganski center ugodja, ki povzroči potrebo po novih količinah nikotina − in začarani krog je sklenjen. Novi odmerki nikotina poženejo nove kroge in zato je tako težko opustiti kajenje. Novo zdravilo vareniklin je po mehanizmu delovanja zelo ciljno in specifično, saj delno aktivira nikotinske receptorje v možganih, s čimer pri kadilcih zmanjšuje stopnjo odvisnosti od kajenja in posledično tudi tako imenovane odtegnitvene simptome. Še več, če oseba, ki kadi, hkrati jemlje vareniklin, ta znižuje občutek ugodja, povezan s kajenjem. To dodatno prispeva k preprečevanju odvijanja ciklusa nikotinske zasvojenosti.